NobleRyder II8928 伊立替康Irinotecan

產(chǎn)品貨號：II8928

產(chǎn)品名稱：伊立替康Irinotecan

英文名稱：Irinotecan

產(chǎn)品規(guī)格：10mg/50mg

伊立替康Irinotecan 小分子

產(chǎn)品簡介：

別名：(+)-Irinotecan;Topotecin;CPT-11

分子式：C33H38N4O6

分子量：586.68

溶解性：Soluble in DMSO ≥10mg/mL

純度：HPLC≥98%

外觀(性狀)：Light yellow to yellow Solid

儲存條件

Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year

具體產(chǎn)品的參數(shù)以收到產(chǎn)品說明書的參數(shù)為準

NobleRyder II8928 伊立替康Irinotecan

靶點：Topoisomerase

通路：DNA Damage/DNA Repai

背景說明

Irinotecan是拓撲異構(gòu)酶I抑制劑,通過與拓撲異構(gòu)酶I-DNA復(fù)合物結(jié)合來防止DNA鏈的再連接。

生物活性

Irinotecan是水溶性的拓撲異構(gòu)酶I抑制劑，通過與拓撲異構(gòu)酶I-DNA復(fù)合物結(jié)合來防止DNA鏈的再連接。

伊立替康是拓撲異構(gòu)酶I抑制劑。伊立替康抑制LoVo和HT-29細胞的生長，IC50分別為15.8±5.1和5.17±1.4μM，并且在LoVo和HT-29細胞中誘導(dǎo)相似量的可切割復(fù)合物[2]。伊立替康抑制人臍靜脈內(nèi)皮細胞(HUVEC)的增殖，IC50為1.3μM。

伊立替康(CPT-11，5mg / kg)在大鼠中連續(xù)兩周每天通過腫瘤內(nèi)注射顯著抑制腫瘤的生長，并且這種效果也通過滲透微型泵連續(xù)腹膜內(nèi)輸注進入小鼠而發(fā)生。然而，伊立替康(10 mg / kg)對ip的生長沒有影響[1]。伊立替康(CPT-11，100-300mg / kg，ip)顯然在第21天抑制無胸腺雌性小鼠中HT-29異種移植物的腫瘤生長。兩組伊立替康(125mg / kg)加TSP-1(10mg)/ kg /天或伊立替康(150 mg / kg)聯(lián)合使用TSP-1(每天20 mg / kg)幾乎同樣有效，分別抑制腫瘤生長84％和89％，兩者均比單獨使用伊立替康更有效劑量為250和300毫克/千克。

細胞實驗

將指數(shù)生長的細胞接種在20cm 2培養(yǎng)皿中，每個細胞系具有優(yōu)良細胞數(shù)(對于LoVo細胞為20，000，對于HT-29細胞為100，000)。 2天后，用增加濃度的伊立替康或SN-38處理它們一個細胞倍增時間(LoVo細胞24小時，HT-29細胞40小時)。用0.15M NaCl洗滌后，細胞在正常培養(yǎng)基中進一步生長兩次，用yi蛋白酶-EDTA從支持物上分離，并在血細胞ji數(shù)器中計數(shù)。然后將IC50值估計為與不用藥物孵育的細胞相比，負責50％生長抑制的藥物濃度。

動物實驗

伊立替康通過瘤內(nèi)注射0.1cc體積的適當溶液給藥，連續(xù)兩周每天5mg / kg，連續(xù)兩周，然后休息7天，稱為一個治療周期。大鼠在8周的時間內(nèi)接受三個周期。對照動物通過瘤內(nèi)注射以與第II組動物相同的給藥規(guī)則接受0.1cc無菌0.9％氯hua鈉溶液。

伊立替康Irinotecan 小分子 

產(chǎn)品訂購信息：

II8928  伊立替康Irinotecan  10mg/50mg